劳拉替尼/洛拉替尼(Lorlatinib)是一种高效的第三代口服酪氨酸激酶抑制剂,可抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)。在细胞实验中,劳拉替尼被证明比第二代抑制剂更有效,并且对ALK耐药突变的覆盖范围最广。尽管之前的ALK抑制剂(第一代、第二代或两者都有)具有耐药性,但劳拉替尼仍表现出强大的抗肿瘤活性,特别是在中枢神经系统转移(包括软脑膜转移)患者的颅内活性方面。
众所周知,肺癌通常会转移到身体的其他部位。当诊断出肺癌时,大约20%-50%的非小细胞肺癌患者有转移,远处转移的常见部位是脑(10%)、骨(7%)和肝(5%)。除了这些器官,骨骼肌也是非小细胞肺癌转移的部位之一,骨骼肌转移瘤(SMM)大多发生在躯干或上肢。
劳拉替尼以口服片剂的形式给药,无静脉给药制剂可用。在全球2期研究中,劳拉替尼被证明对接受上一代ALK抑制剂(如阿莱替尼或克唑替尼)治疗的EML4-ALK阳性肺癌患者有效。据报道,47%以前接受过至少一种ALK抑制剂治疗的患者临床症状得到改善,他们的中位PFS为6.9个月。首次肿瘤缓解的中位时间为1.4个月。如此快速的缓解时间和高缓解率可能有助于患有疼痛性SMM的患者。然而,这些结果仍需要更多的大规模研究来验证。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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