宗格替尼(Zongertinib,宗艾替尼)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要针对HER2突变或过表达的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。HER2是一种促进细胞增殖和存活的受体酪氨酸激酶,在部分NSCLC患者中存在基因扩增、突变或过表达,导致疾病进展和治疗耐药。宗格替尼通过选择性抑制HER2的酪氨酸激酶活性,阻断下游PI3K/AKT和MAPK信号通路,从而抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡,并降低侵袭能力。在临床试验中,宗格替尼对既往接受过多线治疗的HER2阳性NSCLC患者显示出明显的客观缓解率和疾病控制率,为耐药患者提供了新的治疗选择。
参考资料:https://www.nature.com/articles/s41571-022-00650-5
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