【适应症】
本品是一种皮质醇合成抑制剂,适用于治疗垂体手术不可选择或尚未治愈的库欣病成年患者。
【推荐剂量】
-起始剂量为每次2mg,每日2次,口服,可带或不带食物同服。
-根据皮质醇变化率、个体耐受性以及体征和症状的改善,滴定增加剂量每次1-2mg,每日3次,频率不超过每两周一次。如果患者对剂量10mg,每日2次耐受良好,并持续24小时无尿皮质醇(UFC) 水平高于正常上限,可考虑滴定增加剂量每次5mg,每日2次,每2周调整一次。每 1-2 周至少两次 24 小时无尿皮质醇检验用于监测皮质醇水平,直到足够维持临床反应。
-本品维持剂量基于患者的皮质醇水平、剂量滴定和体征症状而定。在临床试验中,维持剂量在2mg至7mg之间波动,每天2次。一旦达到维持剂量,至少每1-2个月或根据临床指征,监测患者皮质醇水平一次。
-最大推荐剂量为30mg,每日2次。
【不良反应】
最常见的不良反应(发生率>20%)是肾上腺功能不全、疲劳、恶心、头痛、水肿。
【药理作用】
本品是一种皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶 (CYP11B1),该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最后一步。在过度表达人CYP11B1、肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4 中,本品剂量依赖性地抑制人CYP11B1活性,IC50值为2.5±0.1nM(n = 4)。
【贮藏】
在20°C至25°C室温下储存;允许的波动范围为15°C至30°C;防止受潮。
参考链接:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/212801s000lbl.pdf