【适应症】

本品是一种黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂，适用于治疗有痛风症状的慢性高尿酸血症成人患者，该患者：

-对最大滴定剂量的别嘌醇反应不足，或

-对别嘌呤醇不耐受，或

-不建议使用别嘌醇进行治疗

使用限制：

不推荐本品 用于治疗无症状高尿酸血症患者

【推荐剂量】

起始剂量为40mg，每日一次。如果服用2周后，血尿酸水平未达到低于6 mg/dL，建议剂量增至80mg，每日一次。

患有重度肾功能损害患者：推荐剂量上限为40mg，每日一次

患有轻度或中度肾功能损害患者：无需剂量调整

【不良反应】

至少 1% （至少比安慰剂高 0.5%）的患者发生不良反应是肝功能异常、恶心、关节痛和皮疹。

【服用方法】

-可不考虑进餐或服用抗酸剂的情况下给药

-口服给药

【注意事项】

• 心血管死亡：

在 CV 结果研究中，本品与别嘌醇治疗对比中，本品治疗的患者发生心血管死亡的发生率更高；在同一项研究中，本品不逊于别嘌醇用于心血管事件（MACE）主要不良反应的主要终点。决定给患者开处方或继续服用本品时，应考虑本品风险和收益。

• 痛风发作：

在开始使用抗高尿酸血症药物期间，包括本品，经常观察到患者痛风发作的增加。如果治疗期间发生痛风发作，不需要停止本品。在本品开始使用时，采取预防性治疗（即非甾体抗炎药 [NSAID] 或秋水仙碱治疗）可获得临床收益长达六个月。

• 肝脏影响：

上市后有肝功能衰竭报告，有时是致命的。不能排除因果关系。如果检测到肝损伤，立即中断本品使用并评估导致肝损伤原因，然后及时治疗至肝功恢复到稳定状态。如果肝损伤被确诊且找不到其他病因，不要重新开始使用本品。

• 严重皮肤反应：

上市后，在服用本品的患者中，报告有严重皮肤过敏反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应 (DRESS)和中毒性表皮坏死松解症（TEN）。如果怀疑有严重皮肤反应，请停止本品使用。

【相互作用】

本品与XO 底物药物同时给药，硫唑嘌呤或巯基嘌呤可增加这些药物血浆浓度，从而导致严重的毒性。

参考数据：